靶向磷酸二酯酶5正电子核素探针的一步法合成
One-step radio synthesis of phosphodiesterase 5 targeted Positron emission tomography tracer
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收稿日期： 年卷（期）页码：2020,35(06):-608-612
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：磷酸二酯酶;抑制剂;正电子核素探针;一步法标记;正电子发射断层显像;西地那非;衍生物;标记前体
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中文摘要
目的研究靶向磷酸二酯酶5(PDE5)正电子核素探针制备的新方法。方法以去甲基西地那非为原料,通过亲核反应引入侧链制备(18)F正电子核素标记的前体与标准品,并采用经典(18)F正电子核素标记的前体与标准品,并采用经典(18)F亲核取代反应一步法制备靶向PDE5的核素标记探针。结果成功制备了靶向PDE5的正电子核素探针,并通过在线制备HPLC系统纯化了该探针,收率达到了35%。结论采用一步法标记该靶向PDE5的核素探针,避免了传统两步法制备探针容易出现的收率低、副反应多、时间长等缺点,简化了操作步骤,提高了收率,有助于该探针的临床应用。
参考文献
[1] Jeon YH,Heo YS,Kim CM,et al.Phosphodiesterase:Overview of protein structures,potential therapeutic applications and recent progress in drug development[J].Cell Mol Life Sci,CMLS,2005,62,(11):1198-1220.
[2] Tsai EJ,Kass DA.Cyclic GMP signaling in cardiovascular pathophysiology and therapeutics[J].Pharmacol Ther,2009,122(3):216-238.
[3] Lin CS,Lin G,Xin ZC,et al.Expression,distribution and regulation of phosphodiesterase 5[J].Curr Pharm Des,2006,12(27):3439-3457.
[4] Dong FG,Du J,Miao CH,et al.Radiosynthesis of carbon-11 labeled PDE5 inhibitors as new potential PET radiotracers for imaging of Alzheimer's disease[J].Appl Radiat Isot,2019,154:108873.
[5] Chekol R,Gheysens O,Cleynhens J,et al.Evaluation of PET radioligands for in vivo visualization of phosphodiesterase 5 (PDE5)[J].Nucl Med Biol,2014,41(2):155-162.
[6] Terrett NK,Bell AS,Brown D,et al.Sildenafil (VIAGRATM),a potent and selective inhibitor of type 5 cGMP phosphodiesterase with utility for the treatment of male erectile dysfunction[J].Bioorg Med Chem Lett,1996,6(15):1819-1824.
[7] 魏晓舒.HPLC测定保健品中西地那非的含量[J].华西药学杂志,2004,19(2):144-145.
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