新型氟喹诺酮类衍生物的设计合成及其体外抗菌活性的初探
The design,synthesis and in vitro antibacterial activities of novel fluoroquinolone derivatives
作者：叶祥;周晶;潘佳;何菱;齐庆蓉;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2015,30(01):-1-4
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：氟喹诺酮类衍生物;酰胺键;抗菌活性;二倍稀释法;合成
Key words：
基金项目：国家自然科学基金资助重点项目(批准号:81130026)
中文摘要
目的设计、合成系列新型氟喹诺酮类衍生物,并初筛其体外抗菌活性。方法通过酰胺键在洛美沙星、左氧氟沙星和加替沙星的C-7位引入乙酰基、正己酰基、苯乙酰基和三甲氧基苯乙酰基,制备了一系列氟喹诺酮类衍生物,并通过二倍稀释法进行抗菌活性初筛。结果与讨论共制备12个全新目标物,结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证。通过对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性初筛,发现化合物7的抗菌活性优于阳性对照。此外,在C-7位引入乙酰基的化合物7~9的抗菌活性显著优于母核相同、C-7侧链不同的结构类似物。
英文摘要
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