18α(18β)-甘草次酸30位酰胺衍生物的合成工艺研究
Synthesis of 30-amined 18α(18β)-glycyrrhetinic acid derivatives
作者：木合布力·阿布力孜;王永波;马红艳;高苗苗;郑大成;热娜·卡斯木;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2013,28(06):-553-556
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：18β-甘草次酸;构型转化;18α-甘草次酸;N-β-羟乙基-18β-甘草次酸-30-酰胺;N-β-羟乙基-18α-甘草次酸-30-酰胺;制备工艺
Key words：
基金项目：国家自然科学基金资助项目(批准号:30960461);;
新疆医科大学博士后创新基金(编号:2012-02)
中文摘要
目的制备甘草次酸30位酰胺类衍生物N-β-羟乙基-18β-甘草次酸-30-酰胺(Ⅲ)和N-β-羟乙基-18α-甘草次酸-30-酰胺(IV),并优化其制备工艺。方法 18β-甘草次酸(18β-GA,Ⅰ)经高温碱催化进行构型转化反应得到18α-甘草次酸(18α-GA,Ⅱ);化合物Ⅰ、Ⅱ分别与2-氨基乙醇缩合制得目标化合物Ⅲ、Ⅳ;用常规光谱方法鉴定结构;同时考察不同种类缩合剂、溶剂量、物料比、处理方法对目标化合物产率的影响,筛选最佳制备工艺。结果目标化合物Ⅲ、Ⅳ的产率分别为63%、48%。结论确定以EDCI、HOBt、DMAP为催化系统,配料比分别为18β-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶1.5∶1∶0.5)及18α-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶2∶1∶0.5),二氯甲烷为溶剂,化合物Ⅲ、Ⅳ的反应时间分别为18、28h,所用工艺是制备甘草次酸30位酰胺类衍生物的较好工艺。
英文摘要
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