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克班宁贴剂含量与体外释放度的测定
目的测定克班宁贴剂的含量与体外释放度。方法采用HPLC法测定贴剂中克班宁的含量,并以桨碟法测定其体外释放度。结果采用Thermo BDS Hypersil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.3%三乙胺(75:25),流...
2020,35(01):-13-15 -
碘催化色酮与吡啶乙酸乙酯[3+2]环化合成结构新颖的中氮茚类化合物
目的建立简单、绿色、高效合成结构新颖的中氮茚类化合物的方法。方法以色酮和吡啶乙酸乙酯为底物、1,4-二氯苯为溶剂、二叔丁基过氧化物为氧化剂,在单质碘的催化下,制备中氮茚类化合物。结果与讨论发展了一种操作...
2020,35(01):-16-23 -
准噶尔乌头中生物碱类成分的研究
目的研究毛茛科乌头属植物准噶尔乌头Aconitum soongaricum Stapf根部中的生物碱类化学成分。方法采用硅胶柱色谱法进行分离纯化,采用1HNMR、1HNMR、(13)CNMR鉴定结构。结果从新疆产的准噶尔乌头的干燥块根中共分离...
2020,35(01):-24-27 -
羌活的化学成分研究
目的研究羌活的化学成分。方法采用硅胶、氧化铝、反相等柱色谱方法进行分离纯化,应用质谱,核磁等波谱技术鉴定化合物的结构。结果从羌活的根及根茎甲醇回流提取物的乙酸乙酯部位中分离得到了10个化合物,分别鉴定为...
2020,35(01):-28-31 -
Ligase4修复他莫昔芬诱导人类淋巴母细胞DNA损伤的机制
目的研究他莫昔芬(TAM)诱导人类淋巴母细胞(TK6细胞)DNA损伤的机制。方法采用MTT法检测TAM对TK6细胞活性的影响;采用免疫荧光分析和染色体畸变试验研究TAM对TK6细胞的DNA损伤作用。结果 TAM对TK6细胞的存活率呈剂量...
2020,35(01):-32-36 -
沙棘甾醇对酒精性胃黏膜损伤的保护作用
目的探讨沙棘甾醇对急性酒精性胃黏膜损伤的保护作用。方法将112只SD大鼠,随机均分为对照组、模型组、橄榄油组及沙棘甾醇低、中、高剂量组(100、200、400 mg·kg(-1))和盐酸雷尼替丁组(50 mg·kg(-1))和盐酸雷尼替丁...
2020,35(01):-37-42 -
氨基磁珠偶联法解析地榆皂苷Ⅱ作用蛋白
目的采用磁珠偶联法解析地榆皂苷Ⅱ作用蛋白。方法地榆皂苷Ⅱ具有羧基端,将其活化后,羧基端与氨基磁珠的氨基端偶联。将0、2、10 mmol·L(-1)地榆皂苷Ⅱ与磁珠形成配合物后,与等量TF-1细胞蛋白裂解产物共孵育,使地榆...
2020,35(01):-43-49 -
2-邻苯二甲酰亚胺-2-去氧-β-D-半乳吡喃糖乙硫苷供体制备工艺的优化
目的优化2-邻苯二甲酰亚胺-2-去氧-β-D-半乳吡喃糖乙硫苷供体的制备工艺。方法以2-氨基-2-去氧-D-半乳糖盐酸盐为原料,采用氨基保护、苯亚甲基化和硅基化等7步化学反应,利用1HNMR、13CNMR及LC-MS(ESI)验证化合物的...
2020,35(04):-355-358 -
机器学习法和分子对接法筛选BRD4抑制剂
目的采用分子指纹和分子对接法筛选BRD4抑制剂。方法采用1181个IC50值跨度从0.7~8.354×106nmol·L-1的BRD4抑制剂小分子作为训练集和测试集构建机器学习法的二元分类模型,利用ROC曲线,Sensitivity、Specificity和Ac...
2020,35(04):-359-362 -
盐酸美金刚有关物质的制备
目的制备盐酸美金刚有关物质1,7-二溴-3,5-二甲基金刚烷和1-羟基-3,5-二甲基金刚烷。方法以3,5-二甲基金刚烷为原料,经过溴化得到1,7-二溴-3,5-二甲基金刚烷;以1-溴-3,5-二甲基金刚烷为原料,经过水解得到1-羟基-3,5...
2020,35(04):-363-364 -
盐酸屈他维林的多晶型研究
目的研究盐酸屈他维林的晶型。方法建立了盐酸屈他维林晶型制备方法和分析方法,通过用水和乙醇重结晶得到盐酸屈他维林的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ晶型,并用粉末X-ray衍射法和差示扫描量热法分析对这些晶型进行表征。结果与结论晶...
2020,35(04):-365-367 -
盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片的设计、制备与评价
目的制备盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片,并评价其质量。方法使用粉末直接压片工艺制备盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片,通过单因素实验确定了盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片中辅料的种类和用量。并以HPMC K100M、硬脂醇及NaHCO_3的用量为考察因...
2020,35(04):-368-373 -
Caco-2细胞模型不同取样方式对药物表观渗透系数的影响
目的验证Caco-2细胞模型中不同取样方式对药物表观渗透系数(P_(app))的影响。方法采用已知高渗模型药物酒石酸美托洛尔、中渗模型药物阿替洛尔,未知渗透性药物甲硝唑,在Caco-2细胞模型中,从BL侧分别进行间隔取样与...
2020,35(04):-374-377 -
外翻肠囊法测定盐酸二甲双胍在大鼠不同肠段的吸收
目的采用大鼠外翻肠囊(EGS)模型,考察盐酸二甲双胍在大鼠不同肠段的渗透性。方法以大鼠EGS模型分别取得盐酸二甲双胍在大鼠十二指肠、空肠、回肠的6个时间点的肠囊内样品;用HPLC法测定样品中的盐酸二甲双胍浓度,计...
2020,35(04):-378-380 -
miR-17-92簇的表达与小儿急性T淋巴细胞白血病糖皮质激素耐药的相关性研究
目的研究miRNA 17-92簇中各基因在小儿急性T淋巴细胞白血病(T-ALL)糖皮质激素敏感株和耐药株中的表达差异,调控相应miRNA的表达来预测其在小儿T-ALL糖皮质激素耐药中的作用。方法以小儿T-ALL的糖皮质激素耐药株CEM-...
2020,35(04):-381-384