薄膜分散法制备格列本脲类脂质体的工艺研究与质量评价

Technical study and quality evaluation of Glibenclamide liposmes prepared by Thin-film dispersion method

作者：白彩萍;孙敬蒙;张晓晨;王丹;张炜煜;

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收稿日期：          年卷（期）页码：2019,34(02):-125-130

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：格列本脲;类脂质体;薄膜分散法;单因素;正交实验;包封率;质量评价;工艺参数

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的制备格列本脲类脂质体,并对其进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备格列本脲类脂质体,以包封率为考察指标,采用单因素实验法,对HLB值、载体与药物比值等7种因素进行考察,确定其制备工艺的影响因素和水平;进一步采用正交实验法,优化其制备工艺参数;通过差示热量扫描法(DSC)测定,验证格列本脲类脂质体是否形成;并就最佳处方制备的格列本脲类脂质体的粒径、形态、包封率、载药量、释放度等性质进行评价。结果最佳制备工艺为:表面活性剂与胆固醇的摩尔比为1∶1. 4,载体与药物比值为100∶28,水合温度为65℃,乙醇用量为180 m L; DSC证明了类脂质体的形成。电镜观察格列本脲类脂质体形态为圆形或椭圆形,粒径为0. 776μm,跨距PDI为1. 229,载药量为58. 40%,包封率为82. 50%,12 h释放度为90. 86%。结论成功制备了格列本脲类脂质体,其质量符合2015年版《中国药典》中微粒制剂指导原则项下要求,为后续新药开发提供了参考。

参考文献

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