基于Bcl-2蛋白关键位点抑制剂的研究
Study of inhibitors based on the key sites of Bcl-2 protein
作者：张自阔;李河川;何谷;范举正;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2017,32(04):-347-353
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：Bcl-2;蛋白抑制剂;晶体结构;Autodock 4.2;活性区域;关键位点;Docking;抗肿瘤活性;紫杉醇
Key words：
基金项目：
中文摘要
目的设计并合成高抑制活性的小分子Bcl-2蛋白抑制剂。方法基于已报道的活性小分子,运用Autodock 4.2软件研究其与Bcl-2蛋白的作用模式,探索Bcl-2蛋白的关键位点并设计、合成一系列新型小分子抑制剂,并进行体外抗肿瘤活性的实验。结果设计合成了8个全新的小分子化合物,其结构经1HNMR和13CNMR确证。结论所合成的8个化合物均有明显的体外抗肿瘤活性,且大部分高于阳性对照紫杉醇。
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