类黄酮CDKs抑制剂的合成及其抗肿瘤活性的研究(Ⅰ)
The synthesis and anticancer activity study of flavonoids as CDKs inhibitors(Ⅰ)
作者：李艳玲;方浩;徐文方;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2012,27(01):-20-22
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：查尔酮;类黄酮;细胞同期蛋白依赖性激酶;CDKs抑制活性;抗肿瘤活性
Key words：
基金项目：国家科技部863课题(No.2007AA02Z314)
中文摘要
目的寻找活性更好的类黄酮细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)抑制剂。方法利用查尔酮路线合成了9个类黄酮。结果目标化合物的结构经IR、1HNMR、质谱确证,并测定了化合物对CDK1的抑制活性以及对HCT116的体外抗肿瘤活性。结论有5个化合物对CDKs的抑制活性高于对照Flavopiridol,所有化合物对HCT116均显示较强的抑制活性。
参考文献
[1]Follette PJ,O’Farrell PH.CDKs and the Drosophila cell cycle[J].Curr Opin Genet Dev,1997,7(1):17-22.
[2]Malumbres M,Barbacid M.To cycle or not to cycle:a critical de-cision in cancer[J].Nat Rev Can,2001,1:222-231.
[3]Ren W,Qiao Z,Wang H,et al.Flavonoids:promising anticancer agents[J].Med Res Rev,2003,23(4):519-34.
[4]Ducki S.The development of chalcones as promising anticancer agents[J].Drugs,2007,10(1):42-46.
[5]Kattige S,Naik R,Alakdawall AD,et al.4H-benzopyran-4-one compounds which have anti-inflammatory or immunodulat-ing action[P].US,4,900,727,1990-2-13.
[6]刘滔,胡永洲.2'-羟基黄酮的Mannich反应及其产物的生物活性[J].有机化学,2006,26(7):983-987.
【关闭】
