新型阿霉素隐形阳离子脂质体的制备及体外细胞实验
Preparation of stealth cationic liposome loaded with doxorubicin and cell studies in vitro
作者：吉丽;常爽;何斌;李莉;聂宇;顾忠伟;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2012,27(01):-17-19
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：阿霉素;阳离子脂质体;隐形脂质体;细胞毒性
Key words：
基金项目：教育部博士点基金新教师类项目(批准号:20100181120075);教育部回国基金(批准号:20071108-18-5);教育部重点项目(批准号:109133);;
四川省科技厅应用基础研究项目(批准号:2008JY0032)
中文摘要
目的制备阿霉素隐形阳离子脂质体(DOX-SCL),并与中性脂质体(DOX-SNL)比较在体外小鼠乳腺癌4T1细胞实验上的差异。方法采用薄膜超声法制备空白脂质体,硫酸铵梯度法包载盐酸阿霉素(DOX);引入赖氨酸-胆固醇酯(Chol-lys)制成阳离子脂质体(CL),同时引入聚乙二醇-胆固醇琥珀酸酯(CHEMS-PEG)制成隐形阳离子脂质体(SCL);采用凝胶柱-UV法测定包封率;采用MTT法测定细胞毒性及体外抗肿瘤活性;通过流式细胞试验考察4T1细胞对脂质体的摄取情况。结果 SCL粒径约为100 nm,Zeta电位约为15.2 mV,对DOX的包封率大于95%;CHEMS-PEG的引入可以有效地降低CL的细胞毒性;与DOX-SNL相比,4T1细胞对DOX-SCL的摄取有所增加,DOX-SCL对4T1细胞的抑制率也更高。结论 SCL作为新型药物载体,可有效地促进DOX在肿瘤细胞中的传递。
参考文献
[1]Wu J,Lee A,Lu Y,et al.Vascular targeting of doxorubicin usingcationic liposomes[J].Int J Pharm,2007,337(1-2):329-335.
[2]Bolotin EM,Cohen R,Bar LK,et al.Ammonium sulfate gradientsfor efficient and stable remote loading of amphipathic weak basesinto liposomes and ligandoliposomes[J].J Lipid Res,1994,4(1):455-479.
[3]Soenen SJ,Brisson AR,De Cuyper M.Addressing the problem ofcationic lipid-mediated toxicity:the magnetoliposome model[J].Biomaterials,2009,30(22):3691-3701.
[4]Filion MC,Phillips NC.Toxicity and immunomodulatory activityof liposomal vectors formulated with cationic lipids toward immuneeffector cells[J].Biochim Biophys Acta,1997,1329(2):345-356.
[5]Dragicevic-Curic N,Grafe S,Gitter B,et al.Surface charged te-moporfin-loaded flexible vesicles:in vitro skin penetration stud-ies and stability[J].Int J Pharm,2010,384(1-2):100-108.
【关闭】
