注射用雷贝拉唑钠在健康人体中的药动学及安全性研究

Pharmacokinetics of intravenous injection of Rabeprazole in the healthy volunteers

作者：邱枫;何晓静;孙亚欣;朱旭;肇丽梅;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2014,29(02):-176-179

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：雷贝拉唑钠;液-质谱联用技术;药代动力学;剂量相关性

Key words：

基金项目：十二五重大新药创制科技重大专项资助项目(批准号:2012ZX09303015);; 辽宁省科学技术计划项目(项目编号:2009225020)

中文摘要

目的研究健康志愿者单剂量静脉滴注注射用雷贝拉唑钠和口服雷贝拉唑钠肠溶片后的药动学行为,并评价注射用雷贝拉唑钠药动学参数与剂量的相关性。方法将12名健康志愿者进行随机三交叉试验,分别单剂量静脉滴注注射用雷贝拉唑钠20、40、60 mg;注射用雷贝拉唑钠试验结束后,经过1个清洗期,12名受试者再次口服20 mg雷贝拉唑钠肠溶片,测定给药后10 h(或12 h)内的血药浓度,用DAS3.0软件计算药动学参数。结果单剂量静脉滴注20、40、60 mg注射用雷贝拉唑钠后,雷贝拉唑钠的消除半衰期(t1/2)大约为1~2 h,血浆药物浓度(Cmax)随剂量增加呈线性增加(0.9628±0.1321~2.9782±0.4947μg·mL-1);20~60 mg剂量曲线下面积(AUC)也呈线性增加(AUC0~t:1.3247±0.3597~3.9924±1.0111μg·h·mL-1;AUC0~∞:1.3390±0.3706~4.0410±1.0355μg·h·mL-1);口服20 mg雷贝拉唑钠肠溶片后,雷贝拉唑钠的tmax为3.4±0.8 h,t1/2为1.38±0.50 h,Cmax为0.5078±0.1798μg·mL-1,AUC0~t为1.0518±0.4606μg·h·mL-1,AUC0~∞为1.0641±0.4756μg·h·mL-1。结论静脉滴注注射用雷贝拉唑钠的药动学在20~60 mg时剂量呈线性,Cmax、AUC的升高与剂量成正比;不同剂量组间的药动学参数无统计学差异;除20 mg剂量组的t1/2性别间存在显著性差异外,其他剂量组的药动学参数性别间均无统计学差异。

参考文献

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