基于PepT1的寡肽前药的制备及其在体肠吸收能力的评价

Synthesis and intestinal absorption evaluation of oligopeptide prodrugs based on PepT1

作者：文敏;潘钧铸;戴天;刘欢;郭丽;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2013,28(03):-223-225

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：PepT1;在体肠灌流;Naproxen;Phe-Ser-Ala

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的为提高药物在小肠的吸收,设计以苯丙氨酸-丝氨酸-丙氨酸(Phe-Ser-Ala)为底物的寡肽,将其与萘普生(Nap)结合,从而制得前药,并考察其与PepT1的亲和性。方法使用混合酸酐法制备(Phe-Ser-Ala)-Nap前药,通过肠灌流实验探索与PepT1的亲和性。结果制得(Phe-Ser-Ala)-Nap前药,产物经ESI-MS、1HNMR确证。并通过在体肠实验测定其对靶点的亲和性。结论合成的(Phe-Ser-Ala)-Nap前药具有潜在的PepT1转运亲和性。

参考文献

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