UPLC Q-TOF/MS法研究艾叶抑制EGFR激酶的活性部位

Study on the active part for anti-EGFR chemical constituents of Artemisiae argyi folium by UPLC Q-TOF/MS

作者：任伟光;林森森;李文涛;黄林芳;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2013,28(06):-604-606

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：EGFR激酶抑制剂;高通量筛选;艾叶提取物;超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术

Key words：

基金项目：国家自然科学基金资助项目(批准号:81274013);国家自然科学基金重点项目(批准号:81130069);; 人事部留学人员择优资助项目(2009-2012);; 国家重大科技专项创制新项目(2011ZX09307-002-01)

中文摘要

目的应用高通量药物筛选寻找具有EGFR激酶抑制活性的中药提取物,同时采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLCQ-TOF/MS)对其活性部位进行分析和鉴别。方法艾叶药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个相应提取部位;采用均相时间分辨荧光法检测抑制表皮生长因子受体(EGFR)的激酶活性,于620、665 nm处测定荧光信号的变化及信号值,计算提取物对EGFR激酶的抑制率;采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,在210~400 nm扫描,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据。结果艾叶的乙酸乙酯部位显示较强的EGFR激酶抑制活性,IC50=8.848μg·mL-1;Q-TOF/MS测定的一级、二级质谱信息及结合文献鉴定艾叶乙酸乙酯提取物中7个化合物,其中6个分别是芹菜素、棕矢车菊素、木犀草素、异泽兰黄素、β-谷甾醇、槲皮素,1个未知成分。其中棕矢车菊素、异泽兰黄素、β-谷甾醇为主要成分。结论首次发现艾叶具有抑制EGFR的激酶活性,推测其乙酸乙酯提取物中的黄酮类和甾醇类为抑制EGFR激酶活性的主要活性成分。

参考文献

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