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论文摘要

类黄酮体外抗糖尿病活性及相关性质的研究

In vitro evaluation of flavonoids as diabetes-related inhibitors and their associated properties

作者:严新宇;刘振;晁若冰;叶利明;

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收稿日期:          年卷(期)页码:2015,30(04):-430-432

期刊名称:华西药学杂志

Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字:类黄酮;糖尿病;抑制;α-葡萄糖苷酶;晚期糖基化产物;HSA结合率;糖化HSA结合率;紫外分光光度法;荧光法;高效液相色谱法;相关性

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中文摘要

目的研究类黄酮的α-葡萄糖苷酶、晚期糖基化产物(AGEs)的抑制活性,并探讨抑制活性与其性质间的相关性。方法采用紫外分光光度法和荧光法分别测定类黄酮对酶、AGEs的抑制率并计算出IC50值,推出抑制活性必需基团及数目,用HPLC法测得蛋白结合率,计算Pearson相关性。结果酶抑制活性必需基团为B环邻二酚羟基和C环α,β-不饱和酮基,AGEs抑制活性必需基团为B环邻二酚羟基;两者抑制率与必需基团数的r分别为0.820、0.767。人血清白蛋白(HSA)、糖化人血清白蛋白(G-HSA)的结合率分别与AGEs抑制率(r=0.759)和Xlog P(r=0.905)高度相关。结论α-葡萄糖苷酶和AGEs的抑制率与必需基团数高度相关,AGEs的抑制活性还与HSA的结合率高度相关,G-HSA的结合率与酯水分配系数高度相关。

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