4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮的合成

Synthesis of 4-( 4-aminophenyl)-3-morpholinone

作者：戴川;赵圣轩;陈宇瑛;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2015,30(06):-642-644

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮;利伐沙班;2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯;中间体;合成

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮(Ⅰ)的合成方法。方法将溴苯(Ⅱ)先硝化再与乙醇胺反应后依次经氯乙酰化、还原得到2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯(Ⅵ);中间体Ⅵ在碱性条件下环合制得Ⅰ;或经叔丁氧羰基保护、环合,再在浓盐酸作用下脱除叔丁氧羰基保护基制得Ⅰ。结果目标化合物的结构经1HNMR确证,上述两种方法的总收率分别为26.6%、19.0%。结论所用方法具有反应步骤少、原料易得、条件温和、操作简便、收率较高等优点。

参考文献

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