大鼠口服CA4P的药物动力学研究

Pharmacokinetics study of oral administration CA4P in rats

作者：万义;赵芹;何应金;梁贵伦;吴晓冬;李希建;徐小平;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2010,25(01):-49-51

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：抗肿瘤药;康普瑞丁磷酸酯二钠;康普瑞丁;药物动力学

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的研究口服抗肿瘤药CA4P后,CA4在大鼠体内的药物动力学规律。方法HPLC检测方法,以Aichrom Bond-1C18(150mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,检测波长305nm,流动相为0.05mol·L-1磷酸二氢钾-甲醇-乙腈(50∶10∶40);流速1.0mL·min-1,测定口服20、50、90mg·kg-1CA4P后,大鼠血浆中CA4的药物浓度。结果CA4血浆浓度0.0155～7.7500μg·mL-1的线性关系良好(r=0.9999),最低检测浓度为7.75ng·mL-1,最低检测量0.3875ng;日内RSD为2.55%～4.87%;日间RSD为5.06%～8.28%;方法回收率为94.91%～99.85%;口服CA4P后,CA4在大鼠体内的动力学过程符合二室模型,t1/2β分别为48.74、96.37min,CL分别为7.542、9.477L·min-1·kg-1,Vd分别为131.39、450.19L·kg-1,AUC0-t分别为4.999、7.771mg·L·min-1,生物利用度分别为0.54%、0.47%。结论口服CA4P后,水解产生的难溶性CA4在体内吸收极弱,不宜直接口服给药。

参考文献

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