甘草次酸类衍生物的合成及其离体大鼠肝细胞摄取的研究
Study on synthesis of glycyrrhetinic acid analogues and the uptake of isolated rat hepatocyte for analogues
作者：金辉;毛声俊;张昆;吴勇;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2010,25(06):-652-654
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：甘草次酸;离体大鼠肝细胞;药物靶向;合成
Key words：
基金项目：
中文摘要
目的研究甘草次酸分子结构中3-羟基和30-羧基对离体大鼠肝细胞摄取甘草次酸的影响。方法设计合成甘草次酸3-羟基酯类衍生物和30-羧基酰胺类衍生物,进行甘草次酸衍生物抑制离体大鼠肝细胞摄取甘草次酸的实验,按照双倒数法作图,判断甘草次酸衍生物对离体大鼠肝细胞摄取甘草次酸的抑制类型,并计算抑制常数Ki。结果甘草次酸衍生物可竞争性抑制离体大鼠肝细胞对甘草次酸的摄取,30-羧基酰胺类衍生物的Ki小于3-羟基酯类衍生物。结论甘草次酸具有肝靶向的能力;为保证甘草次酸的肝靶向性,适宜与30-羧基成键。
参考文献
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