6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

Synthesis of analogues 6-(4-substituted-phenyl)-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones and study of its platelet aggregation inhibitory activity

作者：任海祥,吴秋业,宋炳生

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2004,(01):-19-21

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：哒嗪酮类;血小板聚集;血小板聚集抑制剂;化学合成

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的　设计并合成 6 - (4 -取代苯基 ) - 4 ,5 -二氢 - 3(2H) -哒嗪酮类化合物 ,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。方法　以乙酰苯胺为原料 ,经酰化反应、傅 -克反应、水解反应及水合肼环合反应、氯化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物 ,并参考Born方法进行体外药理实验。结果　共合成 6 - (4 -取代苯基 ) - 4 ,5 -二氢 - 3(2H) -哒嗪酮类化合物 11个 ,均属首次报道 ,并通过元素分析、1HNMR、IR确证结构。初步的体外药理实验表明 :大部分目标化合物都不同程度地抑制了ADP诱导的新西兰大白兔血小板的聚集。结论　 11个目标化合物中化合物 (8)抑制血小板聚集作用的活性最强 ,超过对照化合物CCI- 17810 ,化合物 (1)、(2 )、(4 )等也有较强的活性。

参考文献

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