5-氟胞嘧啶的临床应用

作者：孙一涵,仲肇明

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收稿日期：          年卷（期）页码：1987,(04):-229-230

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：5-氟胞嘧啶的临床应用

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基金项目：

中文摘要

5-氟胞嘧啶(5-Flucylosine) (简称5-FC)是1957年合成的一种抗癌剂,但药理研究表明,5-FC并无抗癌活性,1964年却发现有抗真菌活性。随着真菌病的日益增多,5-FC也在临床上得到广泛应用。抗菌谱某些细菌如肠杆菌,由于能把5-FC脱氨基生成5-氟尿嘧啶,所以对5-FC敏感。从未经治疗的93%念珠菌病及96%隐球菌病患者中,分离的多数菌株对5-FC敏感。据称,93%白色念珠菌为≥25μg/ml的5-FC血药浓度所抑制。光滑隐球菌的分离物一般对5-FC敏感,但5-7%分离物有耐药性。在体内外测定中,致病真菌一般耐受5-FC,但瓶霉菌、分支孢子菌、孢子丝菌、曲霉菌及拟球酵母对5-FC敏感。5μg/ml5-FC对着色真菌有抑菌作用某些嘌呤和嘧啶化合物能抑制5-FC的抗曲霉菌作用;二性霉素能增加5-FC抗念珠菌、新型隐球菌和曲霉菌的活性;克霉唑则增加5-FC和二性霉素抗白色念球菌、球拟酵母的活性吸收和代谢5-FC由胃肠道吸收。口服2g 5-FC,在2-4小时内最高血浆浓度可达30-40μg/ml;静脉注射上述剂量能更迅速达到同样血药浓度。90%的药物以未被代谢的形式从尿中排出。5-FC广泛分布于组织和体液中,在脑脊液中的浓度为血浆浓度的75%,腹腔液为100%,水状液为20%,支气管分泌物为76%。

参考文献

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