核苷酸适配体修饰的pH响应明胶纳米粒的制备

Preparation of aptamer modified pH responsible gelatin nanoparticles

作者：林汐;李淑洁;刘媛媛;黄园;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2020,35(02):-139-143

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：核苷酸适配体;明胶纳米粒;肿瘤靶向;pH响应;阿霉素;乳腺癌;纳米技术;二次去溶剂法

Key words：

基金项目：国家自然科学基金资助项目(批准号:81625023)

中文摘要

目的制备核苷酸适配体修饰的pH响应明胶纳米粒,用以靶向递送抗癌药物阿霉素(Dox)至肿瘤细胞,对其进行表征并初步考察其体外抗肿瘤能力。方法通过二次去溶剂法制备明胶纳米粒,通过点击化学和酰胺反应分别修饰聚乙二醇_(2000)(PEG_(2000))及核苷酸适配体,并对纳米粒的粒径、电位、稳定性、载药量及药物释放进行评价,同时考察该递药体系对小鼠乳腺癌细胞的生长抑制作用。结果该纳米粒粒径为150.6±5.03 nm,PDI为0.205±0.4,电位呈近中性,载药量为6.72%±0.51%。在4℃下储存30 d,粒径无明显改变;在pH5.0下,24 h的药物累积释放量达到89%,是pH7.4下的4.23倍。核苷酸适配体修饰的载药明胶纳米粒对4T1细胞48 h的IC_(50)值仅为0.99μg·mL~(-1),显著低于PEG修饰的载药明胶纳米粒的3.42μg·mL~(-1),细胞毒性提高3.435倍。结论核苷酸适配体修饰的pH响应明胶纳米粒的粒径大小适宜、分布均匀,具有良好的pH响应释药能力,能显著提高载阿霉素明胶纳米粒的体外抗肿瘤活性。

参考文献

上一条：基于靶蛋白共结晶药效团与分子对接的新型WEE1抑制剂的设计

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