分子极性对二氢吡啶类钙拮抗剂凝胶透皮性能的影响

Effect of molecular polarity on the transdermal permeability of Dihydropyridine calcium antagonist gels

作者：李樑;王歆悦;肖华帅;尹宗宁;王霞辉;

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收稿日期：          年卷（期）页码：2018,33(02):-149-152

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：二氢吡啶类钙拮抗剂;凝胶;经皮渗透率;透皮性能;高效液相色谱法;分子极性;药物因素

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的考察二氢吡啶类钙拮抗剂凝胶的其体外透皮效果,并从分子结构角度解释药物对透皮效果的影响。方法分别选用非洛地平、尼莫地平和硝苯地平作为模型药物,以卡波姆940和三乙醇胺制备载药凝胶,考察其透皮吸收速率,同时选用7种物理化学参数、量子化学参数及拓扑学参数探讨药物分子结构与体外透皮速率的关系。结果制备了载药量约40 mg·g~(-1)的3种钙拮抗剂凝胶,其体外透皮速率为尼莫地平>非洛地平>硝苯地平;对分子量小于500的难溶性钙阻滞剂,分子越大,极性越强,局部电荷密度越大,透皮性能越好。结论制备了不同钙阻滞剂凝胶,并从药物结构上解释了其透皮性能的差异。

参考文献

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