Box-Behnken优化去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的处方及其抗肿瘤活性研究
Optimization of harmine-loaded nanostructure lipid carriers by Box-Behnken design and its anticancer effect study
作者：刘媛媛;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2019,34(04):-337-342
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：去氢骆驼蓬碱;纳米结构脂质载体;Box-Behnken设计;乳化蒸发-低温固化法;体外释药;人宫颈癌Hela细胞;抑瘤活性;优化
Key words：
基金项目：
中文摘要
目的通过Box-Behnken设计优化去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的处方,并评价其对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制效果。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体,以药物用量、脂质浓度、表面活性剂浓度作为自变量,粒径大小和包封率作为因变量,通过Box-Behnken设计优化去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的最佳处方,并考察其微观结构、粒径分布、Zeta电位以及体外释药规律;比较了去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体与去氢骆驼蓬碱溶液对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制效果。结果去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的最佳处方为:药物用量60 mg、脂质浓度5. 5 mg·mL~(-1)、表面活性剂浓度1. 5 mg·mL~(-1);所制备的纳米结构脂质载体呈球形或类球形分布,粒径为98. 4±15. 3 nm,Zeta电位为-37. 4±1. 5 mV,包封率为82. 4%±2. 5%;去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体前期释药出现突释现象,后期释药较为缓慢、平稳;去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制作用显著高于溶液。结论将去氢骆驼蓬碱制备成纳米结构脂质载体可以延长药物的释放时间,增强药物对人宫颈癌Hela细胞的抑制作用,对宫颈癌的治疗可能具有潜在的应用价值。
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