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论文摘要

左氧氟喹诺酮查尔酮类衍生物对人肝癌SMMC-7721细胞凋亡和自噬的影响

Effects of Levofluoroquinolone-chalcone derivative on apoptosis and autophagy of human hepatocarcinoma SMMC-7721 cells

作者:唐乃夫;李晓华;霍菲;梁红霞;石贞玉;胡国强;刘彬;

Author:

收稿日期:          年卷(期)页码:2017,32(01):-28-30

期刊名称:华西药学杂志

Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字:左氧氟喹诺酮查尔酮;衍生物;人肝癌SMMC-7721细胞;细胞增殖;凋亡;氯喹;自噬;保护作用

Key words:

基金项目:国家自然科学基金资助项目(批准号:20872028、21072045);; 河南省科技厅科技攻关重点项目(编号:112102310307)

中文摘要

目的研究左氧氟喹诺酮查尔酮类衍生物6-氟-7-(4-甲基-哌嗪-1-基)-1,8-(3,1-氧丙基)-3-[2-(4-甲氧苯甲酰基)-乙烯-1-基]-喹啉-4-(1H)-酮(HGQ5)对人肝癌细胞凋亡和自噬的诱导作用。方法采用MTT法检测SMMC-7721细胞的增殖,TUNEL法测定细胞的凋亡率,采用自噬抑制剂氯喹处理细胞来验证HGQ5对细胞增殖和凋亡的影响;用Western blot法检测细胞自噬标志性蛋白LC3B的表达。结果 HGQ5对SMMC-7721细胞的增殖具显著抑制作用,24、48 h的IC50分别为5.0、4.8μmol·L~(-1);各给药组细胞经HGQ5作用24 h后,细胞凋亡率显著高于对照组的;HGQ5导致细胞中LC3B-Ⅱ的表达量增加,6~24 h达到最高,之后明显下降;氯喹可增强低剂量HGQ5(0.3~2.5μmol·L~(-1))对SMMC-7721细胞增殖的抑制作用,但降低高剂量HGQ5(5~10μmol·L~(-1))对SMMC-7721细胞增殖的抑制作用。结论 HGQ5能够显著诱导SMMC-7721细胞的凋亡和自噬,低剂量HGQ5作用于SMMC-7721细胞时,自噬对细胞具有保护作用;高浓度HGQ5作用时,自噬作用则降低了细胞增殖率,促进了细胞凋亡。

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