尿酸酶多囊脂质体在大鼠体内的药动学和药效学试验
Pharmacokinetic and pharmacodynamics of uricase- multivesicular liposomes of subcutaneous injection in the rats
作者：熊华蓉;何丹;邓雪;周云莉;张景勍;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2016,31(01):-18-20
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：尿酸酶;多囊脂质体;药动学;药效学;氧嗪酸
Key words：
基金项目：国家自然科学基金资助项目(批准号:30973645);;
重庆市首批高等学校优秀人才资助计划(2009)
中文摘要
目的研究大鼠皮下注射尿酸酶多囊脂质体(UMVLs)的药动学过程;用尿酸酶抑制剂氧嗪酸建立高尿酸血症大鼠模型,考察尿酸酶的体内降尿酸作用。方法将12只健康♂SD大鼠随机均分为2组,分别皮下注射UMVLs和游离尿酸酶,测定给药后不同时间点大鼠血清中尿酸酶的活性,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数;于大鼠皮下注射氧嗪酸钾建立高尿酸血症大鼠模型,分别于建模1 h后于皮下注射UMVLs和游离尿酸酶,建模1、2、3、5、7、9、12、24、36、48、60、72、96 h后测定大鼠血清中尿酸水平。结果 UMVLs和尿酸酶的主要药动学参数AUC0-72 h分别为179.13±17.76、87.61±10.54 U·h·L-1,Cmax分别为35.03±2.35、38.26±6.03 U·L-1,Tmax分别为4.00±0.88、1.00±0 h,UOMVLs的相对生物利用度为204.46%±20.27%。结论 UMVLs提高了尿酸酶的生物利用度,并可有效降低高尿酸模型大鼠血清中尿酸水平。
参考文献
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