新型二膦酸盐药物药动学及组织分布的研究

Pharmacokinetics and tissue distribution of a new kind of disphosphonate in animals

作者：潘俊男;王翰;吴小艾;石刚;曹刚;刘媛媛;邓启民;程作用;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2016,31(04):-389-392

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：新型二膦酸盐;二膦酸盐;骨质疏松;99mTc;药动学;组织分布;排泄;非临床研究

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的研究新型二膦酸盐(SC)抗骨质疏松药物在小鼠体内的分布和大鼠体内的药动学及排泄过程。方法采用~(99m)Tc直接标记SC得到~(99m)Tc-SC,于大鼠尾静脉注射~(99m)Tc-SC后的不同时间取血,测量放射性计数,并计算药动学参数;予小鼠尾静脉注射~(99)Tcm-SC后的不同时间处死,取主要脏器或组织,测定注射剂量率。另收集大鼠给药后不同时段的尿粪和胆汁评价排泄过程。结果 SC在体内的处置符合线性药动学,t_(1/2)约为12 h,表观分布容积和清除率均较小,组织的分布程度低;SC在肝脏内浓聚了较多放射物质,脾脏次之,其余组织中的分布呈低水平;肾脏为SC的主要排泄器官,粪便及胆汁排泄次之。结论研究为SC提供了药动学的基本数据。

参考文献

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