苦参碱-美法仑复合物MAT-MEL的合成及其体内外抗肿瘤活性的研究

Synthesis and antitumor activities of matrine-melphalan complex

作者：赵秀梅;张娜;张桂贤;崔晓燕;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2016,31(04):-339-341

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：苦参碱-美法仑复合物;合成;抗肿瘤;人乳腺癌MCF-7细胞;人肝癌SMMC-7721细胞;小鼠骨肉瘤S180细胞

Key words：

基金项目：天津市卫生局科技基金资助项目(2012KZ058)

中文摘要

目的制备苦参碱-美法仑复合物(MAT-MEL),测定其抗肿瘤活性。方法以槐果碱和美法仑为原料,利用拼合原理制备MAT-MEL;采用MTT法在体外测定复合物对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌SMMC-7721细胞及小鼠骨肉瘤S_(180)细胞的生长抑制作用;采用S_(180)小鼠移植肿瘤模型评价复合物的体内抗肿瘤活性。结果 MAT-MEL的收率为61%,其结构通过核磁、质谱和元素分析得到确证;对3种细胞株的IC_(50)分别为116.7±27.8、56.3±19.5、1.9±1.0 nmol·m L~(-1);3、6、9μmol·kg~(-1)的复合物对小鼠S_(180)的抑瘤率分别为49.56%、54.58%、77.18%。结论 MAT-MEL具有显著的抗肿瘤活性。

参考文献

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