肾靶向雷公藤内酯醇与2-氨基葡萄糖结合物的合成
Synthesis of kidney-targeted prodrug triptolide-glucosamine conjugate
作者：刘畅;张志荣;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2017,32(05):-452-455
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：雷公藤内酯醇;2-氨基葡萄糖;2-氨基葡萄糖衍生物;结合物;丁二酸酐;肾靶向;前体药物;水溶性
Key words：
基金项目：
中文摘要
目的合成雷公藤内酯醇与2-氨基葡萄糖的结合物(TPG)。方法将雷公藤内酯醇与丁二酸酐反应生成雷公藤内酯醇丁二酸单酯,其游离羧基与2-脱氧-2-氨基-D-吡喃葡萄糖氨基乙苷1位上的氨基形成酰胺键,得到TPG前药,并鉴定其结构。结果成功制备了TPG,其所含2-氨基葡萄糖具有肾靶向性,并改善了其水溶性。结论该前药的合成路线可行性高,TPG具有肾靶向性,雷公藤内酯醇的水溶性得到了改善。
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