β-环糊精对雷替曲塞结肠吸收的促进作用
Enhancement effect of β-cyclodextrin to Raltitrexed in colonic absorption
作者：那馨竹;尹宗宁;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2016,31(05):-462-466
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：β-环糊精;雷替曲塞;吸收促进;结肠定位;黏附;体外释放;组织分布
Key words：
基金项目：
中文摘要
目的考察辅料十二烷基硫酸钠、依地酸二钠、泊洛沙姆188、辛酸钠、羟丙基-β-环糊精、β-环糊精(β-CD)对雷替曲塞结肠吸收的促进作用。方法通过Caco-2细胞模型和大鼠在体单向肠灌流模型评价不同浓度的上述辅料对雷替曲塞促结肠吸收的作用;研究含β-CD的雷替曲塞结肠定位黏附片在不同p H条件下的体外释放特性及在大鼠胃肠道组织的分布。结果 1.8%β-CD可使雷替曲塞在两种模型上的渗透性分别提高40.26倍(P_(app))和3.44倍(P_(eff)),且不良反应较小;含β-CD的雷替曲塞结肠定位黏附片在p H 1.0、6.8条件下不释放药物,而在p H 7.8的条件下释放药物,释药规律符合Higuchi模型;大鼠口服给药后,片剂可安全通过胃和小肠,定位于结肠释药,与普通片相比,雷替曲塞在结肠组织中24 h的累积分布量提高6.3倍。结论β-CD可以促进雷替曲塞在结肠处的吸收,制备含有β-CD的雷替曲塞结肠定位黏附片可显著地提高雷替曲塞在结肠组织中的分布。
参考文献
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