度他雄胺自微乳口腔膜剂的制备及其体内外评价

Preparation and in vitro and in vivo evaluation of Dutasteride self-microemulsions oral films

作者：刘丽;张涛;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2016,31(05):-459-461

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：度他雄胺;自微乳;口腔膜剂;粒径分布;跨距;药动学

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的制备度他雄胺自微乳口腔膜剂,并进行体内外评价。方法用溶剂浇铸法制备度他雄胺自微乳口腔膜剂,考察其外观、崩解时间、体外溶出度、粒径等指标;比较自制的度他雄胺口腔膜剂(受试制剂)与度他雄胺软胶囊(参比制剂)在Beagle犬体内的药动学特征。结果自制的度他雄胺自微乳口腔膜剂的外观光滑平整,崩解时间为26±2 s,体外溶出度在20 min时即可达87%±0.5%,平均粒径为147.9 nm,跨距0.83;受试制剂与参比制剂的AUC_(0-t)分别为2.7838±0.7570、2.8866±0.8297μg·m L~(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为2.8831±0.8646、2.8914±0.6299μg·m L~(-1)·h,t_(1/2)分别为45.8±10.4、42.2±14.9 h,t_(max)分别为3.8±3.6、4.1±1.2 h,C_(max)分别为46.1±3.3、45.3±8.5 ng·m L~(-1)。结论度他雄胺自微乳口腔膜剂不仅保持了液体自微乳的特性,且能提高患者的顺应性。

参考文献

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