盐酸埃罗替尼合成工艺的改进

Improving the synthesis process of Erlotinib hydrochloride

作者：郝文梅;陈新俐;海俐;吴勇;

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收稿日期： 年卷（期）页码：2016,31(05):-451-452

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：埃罗替尼;非小细胞肺癌;表皮生长因子受体抑制剂;合成工艺;优化

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的改进盐酸埃罗替尼的合成工艺。方法 3,4-二羟基苯甲酸经酯化、烷基化、硝化、还原、环合、氯代、氨解、成盐等8步反应得到盐酸埃罗替尼。结果目标化合物的结构经1HNMR、MS谱确证,总收率54.0%,HPLC测得纯度为99.7%。结论改进后的工艺安全、操作简便、收率高,适合工业化生产。

参考文献