异丙酚前药HX0891和HX0892在大鼠体内的初步药效学评价
Initial pharmacodynamics evaluation of Propofol prodrug HX0891 and HX0892 in the rats
作者：周毅;杨俊;康仪;张文胜;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2012,27(01):-45-47
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：异丙酚;水溶性;前药;药效学
Key words：
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中文摘要
目的通过体内和体外实验对异丙酚前药HX0891和HX0892进行初步药效学评价。方法稳定性实验证明体内实验中给予的前药没有分解;体外血浆释放实验证明两个前药是否能分解产生异丙酚;体内实验用上下法测定两个前药的半数有效量(ED50),并和异丙酚和磷丙泊酚钠进行药效学对比。结果 HX0892的体外血浆分解量大于HX0891,分解速度也快于HX0891;体内实验中,HX0891、HX0892的ED50分别为121.76、98.40 mg.kg-1,在等效剂量下,二者的维持时间都比异丙酚和磷丙泊酚钠显著加长。结论 HX0891和HX0892的起效时间慢,但维持时间显著延长,可能适用于临床镇静;二者的安全性与有效性需进一步研究。
参考文献
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