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论文摘要

具有葡萄糖转运蛋白亲和力的脑靶向文拉法辛前药的合成

Synthesis of brain-targeting prodrug of Venlafaxine with affinity to GLUT_1

作者:张勇;吴雪莹;任云;海俐;

Author:

收稿日期:          年卷(期)页码:2013,28(03):-226-228

期刊名称:华西药学杂志

Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字:葡萄糖转运体1;脑靶向;文拉法辛;前药;合成

Key words:

基金项目:国家自然科学基金资助项目(批准号:81102324)

中文摘要

目的为了提高抗抑郁药文拉法辛的脑靶向性,以血脑屏障上的葡萄糖转运蛋白1为靶标,设计并合成了脑靶向性的文拉法辛前药Ⅰ。方法以文拉法辛为起始原料,通过丁二酸为桥链与三甲硅基保护的葡萄糖偶联,脱去保护基,得到Ⅰ。结果和结论目标化合物Ⅰ经1HNMR、IR和MS确证结构。

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