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论文摘要

丹参酮类化合物对NB4细胞的增殖抑制与构效关系探讨

Proliferation inhibition of tanshinones on NB4 cell line and its structure-activity relationship

作者:傅慧敏;储婷;李慧;石华月;张青;张娜;毛声俊;

Author:

收稿日期:          年卷(期)页码:2012,27(03):-253-256

期刊名称:华西药学杂志

Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字:丹参酮;NB4细胞;增殖抑制;构效关系

Key words:

基金项目:国家重大新药创制科技重大专项课题(2009ZX09310-002、2009ZX09503-020);; 高等学校博士点基金新教师资助项目(20070610050);; 四川省卫生厅项目(303.005.002.280.040)

中文摘要

目的比较丹参酮类化合物对人急性早幼粒细胞白血病NB4细胞的体外增殖抑制作用,并探讨其分子结构与细胞毒性之间的关系。方法采用改良MTT法测定不同浓度的丹参酮类化合物与细胞共培养一定时间后对NB4细胞的增殖抑制作用;采用倒置显微镜观察其细胞形态。结果供试丹参酮类化合物均能有效抑制NB4细胞的增殖,其抑制作用呈明显的时间和剂量依赖性。与NB4细胞共培养24 h后,二氢丹参酮Ⅰ与丹参酮Ⅰ的IC50值分别为1.86、3.62μg·mL-1,丹参酮ⅡA和隐丹参酮的IC50值均大于10μg·mL-1;共培养48 h后二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮的IC50值分别为0.65、1.41、1.83、5.41μg·mL-1;72 h后的IC50值分别为0.28、0.33、0.45、2.59μg·mL-1。结论 4种丹参酮类化合物对NB4细胞均具有增殖抑制作用,作用强度大小依次为二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮,提示丹参酮类化合物的A环为芳环时可增强细胞毒性,C环的呋喃环结构可能影响其细胞毒性。

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