硅胶催化下高效合成Naftopidil及其光学异构体

An efficient synthesis of Naftopidil and its enantiomers under the catalysis of silica gel

作者：黄凯;黄珺珺;刘夏雯;季红;朱柳;黄碧云;袁牧;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2012,27(03):-241-243

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：硅胶;Naftopidil;无溶剂;绿色化学

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的以硅胶作为催化剂,高效合成Naftopidil(Naf)及其光学异构体。方法在室温氮气保护和无溶剂条件下,使用60～100目硅胶催化萘氧基缩水甘油醚与邻甲氧基苯基哌嗪进行反应,得到Naf及其光学异构体。通过筛选催化剂的用量及循环使用次数优化反应。结果用20%的硅胶催化得到Naf,最佳收率为87%;硅胶循环5次,催化活性未见明显降低;对光学异构体的Naf的最佳收率为77%,ee值最高达98.2%。结论所用方法反应条件温和、收率高、产物与催化剂容易分离、催化剂可循环使用、活性未见明显降低,基本符合绿色化学反应的要求,具有良好的工业应用前景。

参考文献

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