3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸合成工艺的改进

An improved synthesis of 3-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)propanoic acid

作者：金晓董;黄志雄;吴成龙;邓勇;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2012,27(04):-365-367

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸;雷美替胺;褪黑素受体激动剂;中间体;合成

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的研究3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸的实用合成方法。方法以3-(4-羟基苯基)丙烯酸为起始原料,甲酯化后依次与2-溴乙醛缩二乙醇缩合、Friedel-Crafts反应得3-(苯并呋喃-5-基)丙烯酸甲酯,再经10%Pd/C催化氢化和水解反应,得3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸。结果 3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸的化学结构经1HNMR和ESI-MS确证,总收率为60%。结论本合成方法与文献法比较,具有原料易得、反应条件温和、操作简便、收率高等优点。

参考文献

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