吉非替尼的合成工艺研究
Study on synthesis process of Gefitinib
作者:徐建康;车大庆;赵宗敏;蔡亚祥;叶美其;
Author:
收稿日期: 年卷(期)页码:2012,27(04):-362-364
期刊名称:华西药学杂志
Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字:吉非替尼;抗肿瘤药;合成;纯度
Key words:
基金项目:
中文摘要
目的研究高纯度吉非替尼的合成工艺。方法以藜芦醛为原料,经氧化、硝化、脱甲基、酯化、取代、还原、环合、氯化、与氟氯苯胺取代、吗啉取代10步反应,得到高纯度的吉非替尼。结果与结论目标化合物的结构经1HNMR、13CNMR、MS、元素分析确证。合成路线的原料易得、操作简便、条件温和,有利于工业化生产,总收率达37.5%,HPLC纯度>99.5%,单个杂质
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