硫酸氢氯吡格雷的手性及多晶型结构剖析
Analysis of polymorphs and chiral structure of Clopidogrel hydrogen sulfate
作者:王竹;徐小平;王莉;王竞;任杰;吴小丽;李祖琨;尹华熙;
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收稿日期: 年卷(期)页码:2012,27(04):-359-361
期刊名称:华西药学杂志
Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字:硫酸氢氯吡格雷;手性;多晶型
Key words:
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中文摘要
目的根据硫酸氢氯吡格雷的波谱特征揭示其手性特征和多晶型差异。方法采用红外光谱、核磁共振、粉末X-衍射、比旋度和熔点测定等技术,检测了硫酸氢氯吡格雷的波谱特征、晶面间距,旋光度和熔点等。结果硫酸氢氯吡格雷的手性构型在NOESY谱中得到表达,且S型(+55.05°)的比旋度不同于R型(-55.40°);Ⅰ型晶和Ⅱ型晶在红外光谱波数568、590 cm-1表现出明显的差异,在粉末X-衍射的晶面间距出现多处差异,且Ⅰ型晶的熔点比Ⅱ型晶高8℃。结论具有典型手性结构和多晶结构的硫酸氢氯吡格雷通过多维核磁共振谱和比旋度测定表现出手性结构特征;通过红外光谱、粉末X-衍射和熔点可区分出晶型特征。
参考文献
[1]殷萌,杨峰,张欣荣.药物多晶型研究现状[J].药学实践杂志,2008,26(3):163-165.
[2]闫长会,彭双清.手性药物的毒理学特点及安全性评价要点[J].中国新药杂志,2008,17(16):1372-1374.
[3]蒋晨,李子清,陈小勇,等.硫酸氢氯吡格雷中有关物质的合成[J].中国医药工业杂志,2010,41(5):331-335.
[4]潘仙华,毛海舫,郎希红.型氯吡格雷硫酸氢盐的合成及晶型转换[J].精细化工,2006,23(12):1221-1226.
[5]李勤,杨春晖,刘雪辉,等.3种药物分子的1 H和13 CNMR谱线全指定[J].波谱学杂志,2004,21(2):221-229.
[6]A布斯奎特,B卡斯特罗,J圣-格尔麦恩.氯吡格雷硫酸氢盐的多晶型物及其制备方法和药物组合物[P].中国专利:99807458.6,2003-11-26.
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