肝靶向药物EVk在大鼠组织中的分布研究
The preliminary study of tissue distribution of liver-targeted drug EVk in rats
作者:鲁兰;黄源芳;贾乾斌;邓勇;金磊;刘小康;
Author:
收稿日期: 年卷(期)页码:2011,26(03):-274-277
期刊名称:华西药学杂志
Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字:肝靶向药物;组织分布;代谢产物
Key words:
基金项目:四川省科技攻关项目(编号:2007SG004-005)
中文摘要
目的研究合成表阿霉素与Vk3的偶联物(EVk)的组织分布情况。方法经同位素示踪法和HPLC法观察EVk在动物组织中的分布。结果同位素示踪法中,肝脏有一过性浓集现像,但未见特异性高药物浓度分布。结合HPLC检测到保留时间1.9、5.1 min处有两个较高的未知吸收峰,推测未知吸收峰应为EVk的肝代谢产物,肝组织较其他组织有较高的代谢物浓度。结论 EVk原药在肝脏及其他组织中的分布浓度低,但其代谢产物浓度较高,可能通过快速肝代谢进而通过代谢物在肝脏发挥靶向治疗作用。
参考文献
[1]冯科珂,刘晶锦,姚其正.VK3及其类似物的抗肿瘤作用[J].国外医药抗生素分册,2009,30(4):171-177.
[2]Lamson DW,Plaza SM.The anticancer effects of Vitamin K[J].Altern Med Rev,2003,8(3):303.
[3]龚晓丽,秦永平,梁茂植,等.HPLC荧光和质谱两种检测器测定大鼠血浆及组织中的表阿霉素[J].华西药学杂志,2008,23(1):68-70.
[4]Jakobsen P,Steiness E,Bastholt,et al.Multiple-dose pharmaco-kinetics of epirubicin at four different dose levels:studies in pa-tients with metastatic breast cancer[J].Cancer Chemother Phar-macol,1991,28:63-68.
[5]王增寿,计佩影,张华,等.高效液相色谱法测定人血中表阿霉素的浓度[J].中国医院药学杂志,2006,26(5):527-528.
[6]安杰,韩淑英,安国斌,等.阿霉素与维拉帕米联合用药与单一用药的药动学及组织分布比较[J].中国煤炭工业医学杂志,2002,5(6):600-601.
[6]孙燕.表阿霉素[J].中国临床药理学杂志,1985,1(4):283-290.
【关闭】