水黄皮素在大鼠肝微粒体中的代谢研究
Study on the metabolism of karanjin in the rat liver microsome
作者：王春艳;汤明海;李容;李小彬;王海蓉;万丽;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2015,30(03):-333-335
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：水黄皮素;大鼠肝微粒体;代谢;稳定性;代谢酶表型;超高效液相色谱-串联质谱;细胞色素P450酶;清除率
Key words：
基金项目：国家自然科学基金资助项目(批准号:81374017)
中文摘要
目的研究水黄皮素在大鼠肝微粒体中的代谢稳定性,确定水黄皮素的代谢酶表型。方法将水黄皮素与大鼠肝微粒体于37℃孵育,应用UPLC-MS/MS法检测孵育液中水黄皮素的含量,考察水黄皮素的代谢稳定性。将水黄皮素与各细胞色素P450(CYP)酶中的各同工酶CYP2E1、2C19、1A2、2D6、2C9和3A4的特异性抑制剂共孵育,确定其代谢酶表型。结果在大鼠肝微粒体中,水黄皮素的t1/2=1.97 h、Cl=0.70 m L·h-1·mg-1,CYP1A2是其主要代谢酶。结论水黄皮素在大鼠肝微粒体中是由多个CYP同工酶介导代谢的,其中,CYP1A2酶的介导作用最强。
参考文献
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