薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计和合成(Ⅱ)
The design and synthesis of diosgenin anti-tumor derivatives(Ⅱ)
作者：曾春玲;耿倩;吴亚克;范举正;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2011,26(05):-423-428
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：薯蓣皂苷元衍生物;分子对接;合成;抗肿瘤活性
Key words：
基金项目：
中文摘要
目的合成薯蓣皂苷元衍生物并进行其体外抗肿瘤活性的研究。方法运用Autodock进行目标分子辅助设计。薯蓣皂苷元通过Mitsunobu反应合成1-(3α-薯蓣皂苷元)-1,2,3-三氮唑和1-(3α-薯蓣皂苷元)-1,2,4-三氮唑两个中间体,再分别与不同的溴代物反应得到一系列的盐。采用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性试验。结果共合成了14个化合物,其中有10个为新化合物,结构均经1HNMR、13CNMR鉴定。所测化合物均具一定的抗肿瘤活性。结论化合物Ⅰ、的抗肿瘤活性与阳性对照品相当。
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