H5N1进入抑制剂马铃薯三糖吉托皂苷的合成
Synthesis of gitogenin 3β-O-chacotrioside as H5N1 entry inhibitor
作者：黎奕斌;林汝恒;郑宇珊;范继鸿;贾诺;宋高鹏;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2015,30(06):-635-639
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：H5N1进入抑制剂;先导化合物;设计;马铃薯三糖吉托皂苷;6-羟基薯蓣皂苷;合成;化学结构;H5N1假病毒活性
Key words：
基金项目：国家自然科学基金资助项目(批准号:21202047);;
广东省自然科学基金博士启动项目(S2012040007711);;
广东高校优秀青年创新人才培养计划项目(LYM10037);;
教育部高等学校博士点基金项目(20114404120016)
中文摘要
目的设计并合成马铃薯三糖吉托皂苷(Ⅱ),研究先导化合物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside(Ⅰ)苷元结构中不同C6-OH位点对目标化合物抑制H5N1假病毒活性的影响。方法采用逐步线性合成的策略,以3α-吉托皂苷类似物为起始原料,依次经酯化、氧化、还原、糖苷化、脱保护基等反应操作制备得到化合物Ⅱ;利用建立在细胞水平的H5N1假病毒活性检测方法测试了其抑制活性。结果目标化合物Ⅱ的总收率为20.9%,其化学结构经NMR、MS确证。结论将化合物Ⅰ结构中的6-羟基薯蓣皂苷元替换成吉托皂苷元可致抗病毒活性下降。
参考文献
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