INS-SAIB原位微球的体外释放及对糖尿病大鼠的降糖作用

In vitro release and hypoglycaemic effects of insulin in situ forming microparticles in diabetic rats

作者：康丽;李小丝;陆一菱;杨君;尹宗宁;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2010,25(06):-690-693

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：胰岛素;原位微球;缓释;醋酸异丁酸蔗糖酯;糖尿病

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的制备胰岛素醋酸异丁酸蔗糖酯(INS-SAIB)原位微球,并研究其体外释药及其对糖尿病大鼠的降糖作用。方法以醋酸异丁酸蔗糖酯为载体材料,采用注射器推动法制备INS-SAIB原位微球,使用Lowry法测定微球中胰岛素的含量,考察其体外释药特征;分别给予糖尿病大鼠sc 3个剂量INS-SAIB原位微球后,使用葡萄糖氧化酶法(GOD)测定血糖值,通过给药前后血糖水平的变化率(BGL),考察3个剂量INS-SAIB原位微球对糖尿病大鼠的缓释疗效。结果所制INS-SAIB原位微球的平均粒径为98.86μm;0.5 h累积释放度为34.65%,4~10 h的释放速度减慢,10 h的累积释放度为55.76%,12~24 h的累积释放度几乎不变;低、中、高剂量INS-SAIB原位微球分别在4、2、1 h时降至正常血糖范围,BGL分别为27.09%±1.97%、21.86%±0.75%、23.68%±2.12%,降血糖效果显著,且降糖效果持久;10 h低、中、高剂量组糖尿病大鼠的血糖仍维持在较低水平,BGL分别为32.02%±0.53%、32.15%±1.96%、21.70%±0.92%。结论 INS-SAIB原位微球的体外释放是药物扩散和载体材料溶蚀共同发挥的作用;INS-SAIB原位微球在糖尿病大鼠体内具明显的降糖效果和缓释特征。

参考文献

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