微波辅助含氮杂环的N-芳基化反应
Microwave assisted N-Arylation of aromatic heterocycles
作者：张洁,周国川,蒋奎,李举联,何菱
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2004,(04):-250-253
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：相转移催化剂;微波加热;N-芳基杂环化合物
Key words：
基金项目：
中文摘要
目的 用微波反应合成N -芳基杂环化合物。方法 在无溶剂条件和用过渡金属催化剂CuI和相转移催化剂TEBA存在的情况下 ,通过微波辐射辅助合成N -芳基杂环化合物。结果 合成了 11个N -芳基杂环化合物 ,并经1HNMR、13 CNMR、MS确证结构。结论 微波辅助含氮杂环的N -芳基化反应与传统的加热方法相比 ,具有简单、快速、安全和高效等特点。
参考文献
[1] GraceMann,JohnFHartwig,MichaelSDrive,etal.Palladium-cat alyzedC -N(sp2)Bondformation:N -Arylationofaromaticandun saturrationnitrogenandthereductiveeliminationchemistryofpalladi umazolylndmethyleneaminecomplexes[J].JAmChemSoc,1998,120:827
[2] MaDW ,ZhangY ,YaoJ ,etal.Acceleratingeffectinducedbythestructureofa-aminoacidinthecopper-catalyzedcouplingsofarylhalideswitha-aminoacids.Synthesisofbenzolactam-V8[J].JAmChemSoc,1998,120:12459
[3] YinJ ,BuchwaldSL .Palladium-catalyzedintermolecularcouplingofarylhalidesandamides[J].OrgLett,2000,2:1101
[4] FukYeeKwong,StephenL ,Buchwald.Mildandefficientcopper-catalyzedaminationofarylbromideswithprimaryalkylamine[J].OrgLett,2003,5(6):793
[5] SantagadaV ,PerissuttiE ,CaliendoG .Theapplicationofmicrowaveirradiationasnewconvenientsyntheticprocedureindrugdiscovery[J].CurrMedChem,2002,9:1251
[6] YangBH ,BuchwaldSL .Palladium-catalyzedaminationofarylhalidesandsulfonates[J].OrganometChem,1999,576:125
[7] MarchJerry.Advancedorganicchemistry:reactions,mechanisms,andStructure[M].2thed.NewYork:McGRAW -HILLBookCompany,1976.492
[8] SolomonsTWGraham.OrganicChemistry[M].NewYork:JohnWiley&Sons,Inc.1980,604
【关闭】
