6-O-烷基阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性
Synthesis and antiviral activities of 6-O-alkyl acyclovir's derivatives
作者：吴秋业,马维勇,肖旭华,廖洪利,倪瑾,何帮平
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2004,(05):-327-329
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：药物化学;制备;化学合成;阿昔洛韦;抗病毒活性
Key words：
基金项目：
中文摘要
目的 以改善阿昔洛韦的水溶性为目的 ,设计并合成 6 -O -烷基阿昔洛韦衍生物 ,并测定其抗病毒活性。方法 以阿昔洛韦为先导化合物 ,合成一系列 6 -O -烷基阿昔洛韦衍生物 ,并以阿昔洛韦为阳性对照 ,进行体外抗HSV -I和HSV -II病毒的活性测定。结果 合成了 6 -O -烷基阿昔洛韦衍生物 10个 ,结构均经过元素分析、1HNMR和MS的确认。结论 部分目标化合物具有一定的体外抗HSV -I和HSV -II病毒的活性 ,但较阿昔洛韦作用要弱
参考文献
[1] 蒋湘君.核苷类抗病毒药物的研究进展[J].药学学报,1987,22(5):389
[2] 李子成,陈淑华,蒋宁,等.核苷类抗病毒药物的研究进展[J].化学研究与应用,2002,14(1):15
[3] 关维先,关月秋.嘌呤类抗病毒药物的进展[J].中国医药情报,1995,1(3):182
[4] 曾文,王平,张舒,等.阿昔洛韦和中药l号体外抗乙型肝炎病毒的活性研究[J].中国药理通讯,2003,20(2):50
[5] HarndenMR ,JarvestRL ,BoydMR ,etal.ProdrugsoftheSelectiveAntiherpesvirusAgent9-[4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)but-1-yl]guanine(BRL 39123)withImprovedGastrointestinalAbsorp tionProperties[J].JMedChem,1989,32(8):1738
[6] 陈新,王颖.阿昔洛韦的改良合成法[J].中国药科大学学报,1992,23(1):43
[7] MatsumotoH ,KanekoC ,YamadaK ,etal.AConvenientSynthesisof9-(2-Hydroxyethoxymethyl)guanine(Acyclovir)andRelatedCompounds[J].ChempharmBull,1988,36(3):1153
[8] StimacA ,KobeJ .ANewSynthesisofAcyclovirProdrugs.N2-Acetylacyclocirand6-Deoxyacyclovir[J].Synthesis,1990,(6):461
【关闭】
