N_1-(芳)烷酰氧亚甲基-5-氟尿嘧啶的合成及其初步抗肿瘤活性的研究
Study on the synthesis and antitumor activity of N_1-(aryl)alkyl acyloxymethyl-5-fluorouracil derivatives
作者：蒋庆琳,吴林艳,吴勇
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2005,(01):-12-14
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：N_1-(芳)烷酰氧亚甲基;取代;5-氟尿嘧啶衍生物;合成;抗肿瘤
Key words：
基金项目：国家自然科学基金资助项目 (批准号 :3 9970 869)
中文摘要
目的 合成抗肿瘤活性高 ,毒性小的N1- (芳 )烷酰氧亚甲基取代的 5 -氟尿嘧啶衍生物。方法 以 5 -氟尿嘧啶为原料 ,经与甲醛加成反应后 ,和二酸单苄酯反应即得目标物 3a、3b、3c ,并采用MTT法及SRB法评价目标物 3的抗肿瘤活性。结果 合成了 3个目标物 3a、3b、3c ,其结构经1HNMR、IR和MS确证。结论 体外抗肿瘤活性筛选结果显示 3b和 3c有较强的抗肿瘤活性。
参考文献
[1]ShoichiroOzaki,ToshioNagase.5-Fluorouracilderivatives.XII.synthesisandantitumoractivityofα-alkylsulfinylmethyl-,α-alkylsulfonylmethyl-,andα-acylthiomethyl-5-fluorouracils[J].ChemPharmBull,1987,35(9):3894
[2]TomonoriHoshiko,SholchiroOzaki.5-Fluorouracilderivatives.IX .synthesisandantitumoractivityof(alkylthio)carbonyl-5-fluo rouracils[J].ChemPharmBull,1985,33(7):2832
[3] 毛曼君,陈耀祖,田楦杂环化合物取代的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性[J]药学学报,1998,33(5):389
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