N-[3’,3’-双(膦羧基)丙基]-3-{4-[双(2-氯乙基)氨基]苯基}-3-氨基丙酰胺的合成及表征

Synthesis and bone-targeted study of N-[3',3'-di(phosphonoxy)propyl]-3-{4-[bis(2-chloroethyl)Amino]phenyl}-3-aminopropionamide

作者：安丽莉;曾建成;吴勇;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2006,(02):-118-120

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：3,3-双(二乙氧膦酰基)丙基胺;N-苄氧羰酰异苯丙氨酸氮芥;合成;骨靶向;趋骨性

Key words：

基金项目：国家自然科学基金资助项目(资助号:39970869,30200286)

中文摘要

目的合成N-[3’,3’-双(膦羧基)丙基]-3-{4-[双(2-氯乙基)氨基]苯基}-3-氨基丙酰胺,并进行体外骨靶向性实验。方法以3,3-双(二乙氧膦酰基)-1-硝基丙烷(1)为原料,经氢化还原,再与N-苄氧羰酰异苯丙氨酸氮芥(2)偶联,催化氢化还原得到化合物(4),用溴代三甲基硅烷脱去膦酸酯的烷基得到目标化合物T。用羟磷灰石晶体作为骨模型,测定偶联物T的趋骨性。结果和结论目标物T经1HNMRI、R、MS得到结构确证,体外骨靶向性实验显示,目标物T有良好的骨靶向性。

参考文献

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