7,8-二甲氧基-3-(3-碘丙基)-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂-2-酮的制备

Preparation of 7,8-dimethoxy-3-(3-iodopropyl)-1,3-dihydro-2H-3-benzazepin-2-one

作者：刘燕平;黄昕明;王德才;

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2008,(03):-267-268

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：7,8-二甲氧基-3-(3-碘丙基)-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂-2-酮;伊伐布雷定;心绞痛;中间体;制备

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的合成抗心绞痛的新药伊伐布雷定的关键中间体7,8-二甲氧基-3-(3-碘丙基)-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂--2-酮。方法以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经卤化、酰化、环合、烷基化、碘取代等反应制得目标化合物。结果五步反应总收率为63.6%,产物经MS1、HNMR确证结构。结论所用工艺路线具有原料易得、操作简便、收率较高的特点,适用于该中间体的放大制备。

参考文献

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