二氢嘧啶脱氢酶抑制剂吉美拉西的合成
Synthesis of dihydropyrimidine dehydrogenase inhibitor Gimeracil
作者：刘宇;戚苏明;王浦海;丁逸梅;
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收稿日期： 年卷（期）页码：2008,(03):-252-254
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：二氢嘧啶脱氢酶;抑制剂;吉美拉西;合成
Key words：
基金项目：
中文摘要
目的合成吉美拉西并改进其合成工艺。方法以丙二腈为起始原料,经缩合、环合、氯化、水解等5步反应制得吉美拉西。结果所得产物经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证了结构。结论改进后的合成路线可行。
参考文献
[1]Tatsumi K,Fukushima M,Shirasaka T,et al.Inhibitory effects ofpyrimidine,barbituric acid and pyridine derivatives on 5-flu-orouracil degradation in rat liver extracts[J].Jpn J Cancer Res(Gann)1987,78:748-55.
[2]Shio-go Yano,Tomoyasu Ohno,Kazuo Ogawa.Convenient andpractical synthesis of 5-chloro-4-hydroxy-2(1H)-pyridi-none[J].Heterocycles,1993,36(1):145-148.
[3]Schmidt HW,Junek H Zur.Synthese von alkoxymethylen-mal-onitrilen,tetracyanpropeniden und hochsubstituiertenα-Amin-opyridinen[J].Monatsh Chem,1977,108(4):895-900.
[4]Mittelbach M,Kastner G,Junek H Zur.Synthese von 4-hydroxynicotins(a)ure aus butadiendicarbonit-rilen[J].ArchPharm,1985,318:481-486.
[5]Cheng CC,Robins RK.Potential purine antagonists.VI.Synthe-sis of 1-alkyl-and 1-aryl-4-substi-tuted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines1,2[J].J Org Chem,1956,21:1240-1256.
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