西贝素衍生物的合成及其舒张平滑肌的作用
Synthesis of derivatives of imperialine and their action to relax the isolated trachea in guinea pig
作者:王珍珍;陈茜;包旭;郝静;范举正;
Author:
收稿日期: 年卷(期)页码:2007,(04):-387-390
期刊名称:华西药学杂志
Journal Name:WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字:西贝素;酰化;烷基化;衍生物;药理作用
Key words:
基金项目:
中文摘要
目的合成西贝素衍生物并进行初步药理活性研究。方法采用酰化、烷基化方法合成衍生物;药理学实验在豚鼠离体气管模型上进行。结果合成4个西贝素衍生物,分别为3β-戊酰西贝素(1)、3β-异丁酰西贝素(2)、3β-乙基西贝素(3)、3β-丙基西贝素(4);观察到西贝素及其衍生物对豚鼠离体气管条平滑肌有不同程度的舒张作用。结论应用波谱法鉴定了所合成衍生物的结构,由药理学试验结果推测西贝素对气管的舒张作用并非通过M2受体调节途径,可能存在其他作用途径。
参考文献
[1]季晖,王琳辉,李萍,等.伊犁贝母总生物碱对豚鼠的平喘作用及其机理[J].中国天然药物,2005,3(2):116-120.
[2]Atta-ur-Rahman,Iqbal Choudhary M,Afgan Farooq,etal.Structure-activity relationships of imperialine derivatives andtheir anticholinergic activity[J].Planta Medica,1998,64:172-174.
[3]Ahmet Akici,Atila Karaalp,Ece Iskender,et al.Muscarinic M2receptors are not primarily involved in the contraction of guinea-pig gallbladder smooth muscle[J].Pharmacol Res,1999,40(5):443-449.
[4]Mirzaeva YR,Shakirova UT,Shakirov R,et al.Imperialine estersand their M2-Choline-blocking activity[J].Khimiya Prirod-nykh Soedinenii,1993,29(4):587-589.
[5]Mirzaeva YR,Shakirov R,Shakirova UT.Structure and M-Cho-line derivatives of imperialine[J].Khimiya Prirodnykh Soedine-nii,1997,33(4):613-616.
[6]高占国,刘传缋.毒蕈碱样乙酰胆碱受体功能的分子基础[J].中国药理学通报,1997,13(4):292-294.
[7]史亮,罗亚玲.气道高反应性的发生机制与毒蕈碱受体功能的关系[J].国外医学呼吸系统分册,2005,25(4):289-291.
[8]张勇,Emmanuel Naline,陈红专,等.M2受体对人支气管平滑肌功能性拮抗的影响[J].上海第二医科大学学报,2004,24(9):723-725.
[9]Eglen RM,Harris GC,Cox H,et al.Characterization of the inter-action of the cervane alkaloid,imperialine,at muscarinic recep-tors in vitro[J].Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharma-cology,1992,346(2):144-151.
【关闭】