含1,3,4-噻二唑的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性
Synthesis of novel 5-fluorouracil derivatives containing 1,3,4-thiadiazole and their antitumor activities
作者：郑开波;何俊;张杰;
Author：
收稿日期： 年卷（期）页码：2008,(05):-528-530
期刊名称：华西药学杂志
Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
关键字：5-氟尿嘧啶衍生物;1,3,4-噻二唑;合成;抗肿瘤
Key words：
基金项目：
中文摘要
目的制备低毒、高抗瘤活性的N1-乙酰氨基-(5-烃基/芳基-1,3,4-噻二唑-2-基)-5-氟尿嘧啶衍生物。方法以5-氟尿嘧啶为原料,在氢氧化钾的作用下与氯乙酸反应后,与合成的中间体2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑反应制得目标物,并评价其抗肿瘤活性。结果和结论合成了7个未见文献报道的目标物3 a~3 g,并用1HNMR、HRMS、IR确认了结构;目标化合物3 d、3 f和3 g有较好的抗肿瘤活性。
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