转位法制备α-雌二醇的工艺

Preparation of α-estradiol derivatives

作者：李晓莉,郑虎,翁玲玲

Author：

收稿日期：          年卷（期）页码：2003,(03):-191-192

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：α-雌二醇;对甲苯磺酸酯;雌二醇3-甲醚;醋解反应

Key words：

基金项目：

中文摘要

目的　制备α -雌二醇及其衍生物。方法　以 β -雌二醇及其 3位衍生物为原料 ,制成 1 7β -对甲苯磺酸酯 ,经醋解并转位 ,得到 1 7α-乙酸酯和 1 7α-羟基化合物。结果　对雌二醇 3-甲醚 - 1 7β -对甲苯磺酸酯进行醋解反应 ,分离得到了 1 7α-乙酸酯和 1 7α -羟基化合物。对雌二醇 3,1 7β-双对甲苯磺酸酯进行醋解反应 ,分离得到了 3位未醋解的转位产物 1 7α -乙酸酯和 1 7α -羟基化合物。结论　以 1 7β -雌二醇为原料 ,先制得 1 7β -对甲苯磺酸酯 ,经醋解反应 ,1 7位除了发生消除反应外 ,还可以转位得到 1 7α构型的化合物

参考文献

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