抗孕酮新药RU-486的合成研究——Ⅲ.3,3-乙撑二氧-△~(5(10),9(11))-雌甾二烯-17-酮的合成

SYNTHETIC STUDY OF A NEW ANTIPROGESTERONE DRUG RU-486——Ⅲ. The synthesis of 3-Ethylenedioxy-estra-5(10), 9(11)-dien-17-one

作者：王宇辉,曾庆橗

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收稿日期：          年卷（期）页码：1990,(02):-72-74

期刊名称：华西药学杂志

Journal Name：WEST CHINA JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

关键字：RU-486;对甲苯磺酸;3,3-乙撑二氧-Δ5(10),9(11)-雌甾二烯-17-酮;乙二醇;2,4,6-三甲基吡啶

Key words：

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中文摘要

本文报道了合成RU-486的中间体3,3-乙撑二氧-Δ5(10),9(11)-雌甾二烯-17-酮[Ⅰ]的制备。以乙二醇为缩合剂,选用三种不同的催化剂,分别对Δ4,9-雌甾二烯-3,17-双酮[Ⅱ]进行选择性缩合反应得到[Ⅰ]。用单因素变量法和正交法进行合成条件优选,使[Ⅰ]的收率由17～20%提高到65～69%。[Ⅰ]的结构经红外光谱、紫外光谱、元素分析和比旋度证实。

参考文献

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